كودئين، أو ميثيل مورفين، هو مستحضر أفيوني، عبارة عن مادة قلوية، يوجد في خشخاش الأفيون والخشخاش المنوم، وعلى مر التاريخ البشري تم زراعة خشخاش الأفيون واستخدامه بشكل متنوع، كمسكن، ومكافح للسعال، ومضاد للإسهال، وكذلك كمنوم، لخصائصه المنومة المرتبطة بتنوع مكوناته النشطة التي تشمل المورفين والكودئين وبابافيرين.
وقد تم عزل الكودئين لأول مرة عام 1832 في فرنسا من قبل الكيميائي والصيدلي بيير روبيكيت.
يمكن استخلاص الكودئين من الأفيون، ولكن معظم الكودئين المستخدم يصطنع من المورفين، ويعتبر حاليًا المادة الأفيونية الأكثر استخدامًا في العالم، وهو يوجد في لائحة منظمة الصحة العالمية للأدوية الضرورية، حيث تضم هذه اللائحة أهم الأدوية اللازمة في النظام العلاجي الأساسي.
يتم امتصاص الكودئين وأملاحه بسهولة من الجهاز الهضمي، ويتحول في الكبد إلى المورفين ونوركودئين، ويطرح الكودئين والعناصر الناتجة عن استقلابه بالكامل تقريبًا عن طريق الكلى.
وترتبط المنتجات النشطة الناتجة عن الكودئين مع المستقبلات الأفيونية في الجهاز العصبي المركزي مؤدية إلى تسكين الألم، كذلك تخفف من شدة الارتكاس للألم، وتؤثر بشكل مباشر على البصلة السيسائية فتثبط السعال، كما تسبب تثبيطًا عصبيًا مركزيًا معممًا.
ولذلك فإن أملاح الكودئين (سلفات الكودئين وفوسفات الكودئين وهيدروكلورات الكودئين) تستعمل في:
علاج الآلام الخفيفة والمعتدلة، مثل آلام الشقيقة، الصداع، الآلام الروماتيزمية، عسر الطمث، آلام الأسنان.
تخفيف السعال الجاف غير المنتج للقشع.
علاج الإسهال، وخاصة الناتج عن متلازمة القولون العصبي.
معلومات صيدلانية
يتوافر الكودئين في الأسواق على شكل أقراص، أو شراب، أو محاليل معدة للحقن تحت الجلد أو في العضل، ويتوافر في بعض الدول على شكل تحاميل شرجية أيضًا، ولا يمكن الحصول على هذه المنتجات إلا من خلال وصفة طبية.
وتحتوي هذه المنتجات على الكودئين كتركيبة منفردة بعيارات متعددة (15 – 30 – 60 ملغ) أو مضاف لأدوية أخرى (بعيارت 8 – 10 ملغ) كالباراسيتامول (سيتاكودئين، سولبادئين، دولو كودئين…) أو الأسبرين (كودابرين) أو الإيبوبروفين (نوروفين بلس) أو مسكنات أخرى أو مرخيات العضلات، وكذلك على شكل مخاليط أكثر تعقيدًا، بما في ذلك مخلوط الأسبرين + باراسيتامول + الكوديين + الكافيين + مضادات الهيستامين وغيرها من المواد.
عند إعطاء الكودئين فمويًا يبدأ تأثيره خلال 0.5 – 1 ساعة ويصل لذروته بعد 1 – 1.5 ساعة، أما عند الاستخدام حقنًا فيبدأ التأثير خلال 10 – 30 دقيقة ويصل لذروته بعد 0.5 – 1 ساعة، و تبلغ مدة التأثير 4 – 6 ساعات.
يفضل تناول كودئين مع أو بعد الطعام، وتضبط الجرعة بالاعتماد على شدة الأعراض واستجابة المريض.
لتسكين الألم:
للأطفال بجرعة5-1 ملغ/كغ كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 60 ملغ كل 4-6 ساعات.
للبالغين بجرعة 30ملغ (15-60 ملغ) كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 360ملغ/24 ساعة.
لتثبيط السعال يعطى فمويًا:
للأطفال بجرعة 1 – 1.5 ملغ/كغ/يوم تقسم 4-6 دفعات حسب الحاجة.
للبالغين بجرعة 10- 20 ملغ كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 120ملغ/24 ساعة.
تحذيرات
لا ينصح باستخدامه عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين.
يفضل عدم إعطائه للحوامل (يصنّف ضمن المجموعة C)، وكذلك للمرضعات لما قد يسببه من حالات وفاة لحديثي الولادة عند الأمهات المرضعات.
يجب تجنب تناول الكحول أو مثبطات الجملة العصبية مثل مزيلات القلق، مضادات الاكتئاب، المنومات، ومضادات الذُهان خلال فترة الاستخدام بسبب تعاضد التأثير المثبط (تهدئة مفرطة).
تعدل الجرعة عند مريض القصور الكلوي، فإذا كانت تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د يعطى 75% من الجرعة المعتادة، وإذا كانت تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل يعطى50% من الجرعة المعتادة.
فرط الجرعة (الانسمام) يؤدي إلى تثبيط تنفسي وعصبي مركزي، ومغص هضمي وإمساك.
الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام الكودئين تشمل الإمساك، النعاس، الحكة، الغثيان، التقيؤ، جفاف الفم، ضيق الحدقة، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، احتباس البول، النشوة، الاكتئاب، عدم القدرة على الانتصاب، الطفح الجلدي.
قد يسبب استعماله المديد اعتمادًا فيزيائيًا ونفسيًا، فإذا توقف الشخص عن استعمال الدواء بشكل مفاجئ تظهر أعراض الانسحاب: الرغبة الشديدة في الحصول على الدواء، وسيلان الأنف، والتثاؤب، والتعرق، الأرق، ضعف، تقلصات في المعدة، والغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وتشنجات العضلات، وقشعريرة، والتهيج، والألم. لذلك يجب على المستخدم التوقف عن استخدام الدواء تدريجيًا وتحت إشراف طبيب مختص.
ويمكن الكشف عن الكودئين في الدم أو البول لمراقبة العلاج، أو تأكيد تشخيص حالات التسمم أو لفحص تعاطي المخدرات.
كودئين، أو ميثيل مورفين، هو مستحضر أفيوني، عبارة عن مادة قلوية، يوجد في خشخاش الأفيون والخشخاش المنوم، وعلى مر التاريخ البشري تم زراعة خشخاش الأفيون واستخدامه بشكل متنوع، كمسكن، ومكافح للسعال، ومضاد للإسهال، وكذلك كمنوم، لخصائصه المنومة المرتبطة بتنوع مكوناته النشطة التي تشمل المورفين والكودئين وبابافيرين.
وقد تم عزل الكودئين لأول مرة عام 1832 في فرنسا من قبل الكيميائي والصيدلي بيير روبيكيت.
يمكن استخلاص الكودئين من الأفيون، ولكن معظم الكودئين المستخدم يصطنع من المورفين، ويعتبر حاليًا المادة الأفيونية الأكثر استخدامًا في العالم، وهو يوجد في لائحة منظمة الصحة العالمية للأدوية الضرورية، حيث تضم هذه اللائحة أهم الأدوية اللازمة في النظام العلاجي الأساسي.
يتم امتصاص الكودئين وأملاحه بسهولة من الجهاز الهضمي، ويتحول في الكبد إلى المورفين ونوركودئين، ويطرح الكودئين والعناصر الناتجة عن استقلابه بالكامل تقريبًا عن طريق الكلى.
وترتبط المنتجات النشطة الناتجة عن الكودئين مع المستقبلات الأفيونية في الجهاز العصبي المركزي مؤدية إلى تسكين الألم، كذلك تخفف من شدة الارتكاس للألم، وتؤثر بشكل مباشر على البصلة السيسائية فتثبط السعال، كما تسبب تثبيطًا عصبيًا مركزيًا معممًا.
ولذلك فإن أملاح الكودئين (سلفات الكودئين وفوسفات الكودئين وهيدروكلورات الكودئين) تستعمل في:
علاج الآلام الخفيفة والمعتدلة، مثل آلام الشقيقة، الصداع، الآلام الروماتيزمية، عسر الطمث، آلام الأسنان.
تخفيف السعال الجاف غير المنتج للقشع.
علاج الإسهال، وخاصة الناتج عن متلازمة القولون العصبي.
معلومات صيدلانية
يتوافر الكودئين في الأسواق على شكل أقراص، أو شراب، أو محاليل معدة للحقن تحت الجلد أو في العضل، ويتوافر في بعض الدول على شكل تحاميل شرجية أيضًا، ولا يمكن الحصول على هذه المنتجات إلا من خلال وصفة طبية.
وتحتوي هذه المنتجات على الكودئين كتركيبة منفردة بعيارات متعددة (15 – 30 – 60 ملغ) أو مضاف لأدوية أخرى (بعيارت 8 – 10 ملغ) كالباراسيتامول (سيتاكودئين، سولبادئين، دولو كودئين…) أو الأسبرين (كودابرين) أو الإيبوبروفين (نوروفين بلس) أو مسكنات أخرى أو مرخيات العضلات، وكذلك على شكل مخاليط أكثر تعقيدًا، بما في ذلك مخلوط الأسبرين + باراسيتامول + الكوديين + الكافيين + مضادات الهيستامين وغيرها من المواد.
عند إعطاء الكودئين فمويًا يبدأ تأثيره خلال 0.5 – 1 ساعة ويصل لذروته بعد 1 – 1.5 ساعة، أما عند الاستخدام حقنًا فيبدأ التأثير خلال 10 – 30 دقيقة ويصل لذروته بعد 0.5 – 1 ساعة، و تبلغ مدة التأثير 4 – 6 ساعات.
يفضل تناول كودئين مع أو بعد الطعام، وتضبط الجرعة بالاعتماد على شدة الأعراض واستجابة المريض.
لتسكين الألم:
للأطفال بجرعة5-1 ملغ/كغ كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 60 ملغ كل 4-6 ساعات.
للبالغين بجرعة 30ملغ (15-60 ملغ) كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 360ملغ/24 ساعة.
لتثبيط السعال يعطى فمويًا:
للأطفال بجرعة 1 – 1.5 ملغ/كغ/يوم تقسم 4-6 دفعات حسب الحاجة.
للبالغين بجرعة 10- 20 ملغ كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 120ملغ/24 ساعة.
تحذيرات
لا ينصح باستخدامه عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين.
يفضل عدم إعطائه للحوامل (يصنّف ضمن المجموعة C)، وكذلك للمرضعات لما قد يسببه من حالات وفاة لحديثي الولادة عند الأمهات المرضعات.
يجب تجنب تناول الكحول أو مثبطات الجملة العصبية مثل مزيلات القلق، مضادات الاكتئاب، المنومات، ومضادات الذُهان خلال فترة الاستخدام بسبب تعاضد التأثير المثبط (تهدئة مفرطة).
تعدل الجرعة عند مريض القصور الكلوي، فإذا كانت تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د يعطى 75% من الجرعة المعتادة، وإذا كانت تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل يعطى50% من الجرعة المعتادة.
فرط الجرعة (الانسمام) يؤدي إلى تثبيط تنفسي وعصبي مركزي، ومغص هضمي وإمساك.
الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام الكودئين تشمل الإمساك، النعاس، الحكة، الغثيان، التقيؤ، جفاف الفم، ضيق الحدقة، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، احتباس البول، النشوة، الاكتئاب، عدم القدرة على الانتصاب، الطفح الجلدي.
قد يسبب استعماله المديد اعتمادًا فيزيائيًا ونفسيًا، فإذا توقف الشخص عن استعمال الدواء بشكل مفاجئ تظهر أعراض الانسحاب: الرغبة الشديدة في الحصول على الدواء، وسيلان الأنف، والتثاؤب، والتعرق، الأرق، ضعف، تقلصات في المعدة، والغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وتشنجات العضلات، وقشعريرة، والتهيج، والألم. لذلك يجب على المستخدم التوقف عن استخدام الدواء تدريجيًا وتحت إشراف طبيب مختص.
ويمكن الكشف عن الكودئين في الدم أو البول لمراقبة العلاج، أو تأكيد تشخيص حالات التسمم أو لفحص تعاطي المخدرات.